2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Serotonin Transporter

Serotonin Transporter (5羟色胺转运体)

5-HTT; SERT; SLC6A4

血清素转运蛋白 (SERT) 是一种整合膜蛋白，可将血清素从突触空间转运到突触前神经元。SERT 通过在突触间隙中重新摄取血清素发挥作用，从而有效终止血清素的功能并停止神经元传递。血清素再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。

血清素转运蛋白 (SERT) 通过将 5-羟色胺 (5HT) 转运到神经元和神经胶质细胞中来调节大脑中细胞外血清素 (5-羟色胺，5HT) 的水平。人类 SERT (hSERT) 是治疗情绪障碍（包括抑郁症）的药物的主要靶标。hSERT 属于溶质载体 6 家族，其中包括细菌亮氨酸转运蛋白 (LeuT)，该家族的高分辨率晶体结构已可用。

Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.

Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144272
    AChE-IN-5 Inhibitor
    AChE-IN-5 (compound 5) 对 AChE/5-HT1A/SERT 表现出很强的体外生物活性，并表现出良好的可透过血脑屏障。AChE-IN-5 对 AChE 的 IC50 值为 2.29 nM，对 5-HT1A 的 EC50 值为 58.6 nM 和对 SERT 的 IC50 值为 2.29 nM。具有口服活性。
    AChE-IN-5
  • HY-160655
    SERT-IN-3 Inhibitor
    SERT-IN-3 (compound 12) 是血清素转运蛋白 (SerT，Serotonin Transporter) 的抑制剂。在药理学测定中，SERT-IN-3 对 SerT 的 IC50 为 34.4 nM。
    SERT-IN-3
  • HY-W061043
    DOV-216,303 Inhibitor
    DOV-216,303 是一种抗抑郁化合物。 DOV-216,303 抑制去甲肾上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 的再摄取，对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值为 14 nM、20 nM 和 78 nM。 DOV-216,303 增加嗅球切除 (OBX) 大鼠前额皮质的单胺释放。
    DOV-216,303
  • HY-B0161ES
    (±)-Duloxetine-d3 hydrochloride

    (±)-度洛西汀-d3(盐酸盐)

    		Inhibitor
    (±)-Duloxetine-d3 (hydrochloride) 是 (±)-Duloxetine (hydrochloride) 氘代物。(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂，可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
    (±)-Duloxetine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-133732
    Alaproclate hydrochloride Inhibitor
    Alaproclate (GEA 654) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的 serotonin 再摄取抑制剂 (SSRI)。Alaproclate hydrochloride 也是一种有效的、可逆的、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。
    Alaproclate hydrochloride
  • HY-119087
    JNJ-28583867 Inhibitor
    JNJ-28583867 是一种具有口服活性和选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂 (Ki=10.6 nM) 和血清素转运体 (SERT) 抑制剂 (Ki=3.7 nM)。JNJ-28583867 可用于抑郁症的研究。
    JNJ-28583867
  • HY-126158
    SRI-29574 Inhibitor
    SRI-29574 是一种多巴胺转运体 (DAT) 的别构调节剂。SRI-29574 部分抑制了 DAT 的摄取 (IC50=2.3 nM) 也部分抑制了羟色胺转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 的摄取。SRI-29574 可作为研究 DAT 功能和调节机制的有用探针。
    SRI-29574
  • HY-B0102D
    Fluoxetine oxalate Inhibitor
    Fluoxetine oxalate 是选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI)。
    Fluoxetine oxalate
  • HY-110289R
    (R)-Citalopram (oxalate) (Standard)

    (R)-草酸西酞普兰 (Standard)

    		Inhibitor
    (R)-Citalopram (oxalate) (Standard)是 (R)-Citalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合，并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
    (R)-Citalopram (oxalate) (Standard)
  • HY-14262S1
    Vilazodone-d8 hydrochloride

    维拉佐酮盐酸盐-d8

    		Inhibitor
    Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用，可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
    Vilazodone-d<sub>8</sub> hydrochloride
  • HY-135615AR
    Desmethyl Sibutramine (hydrochloride) (Standard) Inhibitor
    Desmethyl Sibutramine (hydrochloride) (Standard)是 Desmethyl Sibutramine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desmethyl Sibutramine hydrochloride 是 Sibutramine 的次级代谢物，是一种去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 抑制剂。Desmethyl Sibutramine hydrochlorid
    Desmethyl Sibutramine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-106956
    Lubazodone Inhibitor
    Lubazodone 是一种选择性的血清素再摄取抑制剂，可用于抑郁症的研究。
    Lubazodone
  • HY-B0102C
    (R)-Fluoxetine hydrochloride

    (R)-盐酸氟西汀

    		Inhibitor
    (R)-Fluoxetine hydrochloride，一种抗抑郁药，是5-羟色胺再摄取(serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。(R)-Fluoxetine hydrochlorid 在 5-HT2A 和 5-HT2C 受体上具有适度亲和力。
    (R)-Fluoxetine hydrochloride
  • HY-B0457S1
    Clomipramine-d6 hydrochloride

    盐酸氯米帕明 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor
    Clomipramine-d6 (hydrochloride) 是 Clomipramine hydrochloride 的氘代物。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake)，IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药，可用于抑郁症和强迫症（OCD）的研究。
    Clomipramine-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-B0168BS
    Milnacipran-d5 ((1S-cis) hydrochloride)

    左旋米那普林-d5

    		Inhibitor
    Milnacipran-d5 ((1S-cis) hydrochloride) 是 Milnacipran ((1S-cis) hydrochloride) 氘代物。Milnacipran (1S-cis) hydrochloride 是一种5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI), 用于纤维肌痛的研究。
    Milnacipran-d<sub>5</sub> ((1S-cis) hydrochloride)
  • HY-B1490S1
    Imipramine-d3 hydrochloride

    盐酸丙咪嗪-d3

    		Inhibitor
    Imipramine-d3 (hydrochloride) 是 Imipramine (hydrochloride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-15414S
    Vortioxetine-d8

    沃替西汀 d8

    		Inhibitor
    Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8) 是氘代标记的 Vortioxetine。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A，5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM)，还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM，33 nM)。
    Vortioxetine-d<sub>8</sub>
  • HY-121203S
    Citalopram-d4 hydrobromide

    西酞普兰-d4 (溴盐)

    		Inhibitor 98.3%
    Citalopram-d4 (hydrobromide) 是 Citalopram hydrobromide 的氘代物，Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。
    Citalopram-d<sub>4</sub> hydrobromide
  • HY-B0457S2
    Clomipramine-13C,d3 hydrochloride

    盐酸氯米帕明-13C,d3

    		Inhibitor
    Clomipramine-13C,d3 (hydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Clomipramine (hydrochloride)。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake)，IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药，可用于抑郁症和强迫症（OCD）的研究。
    Clomipramine-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-121311
    Metrenperone Inhibitor
    Metrenperone 是 5-HT2 receptor 的抑制剂。Metrenperone 具有 α1 和 α2 拮抗活性以及抗 H1 和抗多巴胺能作用。Metrenperone 可以降低血压，增强外周缺血时的心动过缓，抑制血清素诱导的血小板聚集，并拮抗血清素介导的血管收缩。Metrenperone 可以促进急性损伤胶原组织的修复。
    Metrenperone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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